Biologická dostupnost CBD: Co znamená a proč je důležitá?
CBD nabízí velký potenciál pro zdraví a léčbu. Díky své vysoké bezpečnosti a nenávykovosti je přitažlivou alternativou k mnoha konvenčním lékům.
Aby však bylo CBD efektivní, musí se dostat do endokanabinoidního systému. To znamená, že musí být nejprve absorbováno do krevního řečiště, což je koncept známý jako biologická dostupnost.
Jakmile tam je, musí zůstat v oběhu dostatečně dlouho na to, aby mohlo být dopraveno do orgánů a tkání, kde je potřeba.
Takže kolik z užitého CBD je vlastně absorbováno?
To závisí na procesu známém jako farmakokinetika (jak jsou sloučeniny zpracovávány tělem).
Stručně řečeno, farmakokinetika se týká součtu mechanismů absorpce a eliminace ve vašem těle, charakteristik samotného CBD a četných vnějších faktorů, které mohou buď pomoci, nebo bránit tomu, jak člověk asimiluje a využije CBD.
Kromě toho má na množství a rychlost dodání CBD do krevního řečiště vliv cesta nebo způsob užití.
V tomto článku se podíváme na různé způsoby užívání CBD, včetně orálních, inhalačních, slizničních, transdermálních a intravenózních způsobů. Budeme se věnovat tomu, co nám současná věda říká o každé metodě a jejich relativních výhodách a nevýhodách při praktickém využití.
Budeme se také věnovat důležitým faktorům, které ovlivňují absorpci a metabolismus CBD. Dozvíte se, jak můžete tyto faktory nejlépe využít, takže si můžete vybrat ideální způsob užívání a dávkování v závislosti na tom, co chcete z CBD vytěžit.
Orální CBD: Kapsle, oleje a potraviny
Orální CBD přípravky, jako jsou kapky, tobolky, tinktury, potraviny a nápoje, patří mezi nejoblíbenější způsoby konzumace CBD. Orální užití CBD má ale nejnižší biologickou dostupnost ze všech forem podání.
Přijaté CBD má biologickou dostupnost v průměru 6–19%.
Jedním z důvodů je to, že CBD není při požití absorbováno rychle a v důsledku toho je většina vylučována bez jakéhokoli účinku.
To je způsobeno skutečností, že CBD je rozpustné v tucích (na rozdíl od látek rozpustných ve vodě), což znesnadňuje jeho absorpci tělem.
Trávicí kyseliny a enzymy navíc zničí velké procento CBD dřív, než má šanci vstřebat se. A malé množství, které projde střevní stěnou, je metabolizováno játry dříve, než se dostane do zbytku těla.
Poločas rozpadu perorálního CBD (doba, za kterou polovina CBD opustí krevní oběh) může být rychlejší než u jiných způsobů užití. U vysokých dávek mezi 750 mg a 1500 mg byly hlášeny poločasy rozpadu od 10 do 17 hodin.
Vrcholové hladiny při orálním užití CBD bývají nižší než u jiných forem podání.
V jednom experimentu přinesly sušenky naplněné 40 mg CBD maximální hladiny CBD v krvi mezi 1,5 a 3 hodinami po požití.
Nízká absorpce orálně užitého CBD však může být kompenzována určitými výhodami - například delší dobou účinkování. Laboratorní studie na zvířatech zjistila, že průměrná doba, po kterou perorálně užitá molekula CBD zůstává v těle, byla 4,2 hodiny.
Naproti tomu průměrná doba setrvání CBD podaného injekčně byla ve stejné studii 3,3 hodiny.
Bylo také zjištěno, že orálně podané CBD vede ve studiích na zvířatech k vyšším hladinám v mozku ve srovnání s inhalačními metodami.
Inhalace CBD: Vaporizace a kouření
Inhalace je účinný způsob, jak konzumovat CBD, protože obchází trávicí trakt a játra a umožňuje CBD snadno se vstřebat tenkými membránami, které lemují plicní sklípky, kde vstupují přímo do krevního řečiště. Existuje několik způsobů, jak CBD inhalovat.
1. Kouření
Nejzákladnější inhalační formou je kouření. V tomto případě kouřený materiál tvoří nezpracované konopné palice bohaté na CBD (na rozdíl od konopí s vysokým obsahem THC). Kouření má biologickou dostupnost 31% a jediná dávka obsahující asi 19 mg CBD může přinést maximální hladiny v krvi během 3 minut.
Průměrný poločas rozpadu vykouřeného CBD je 31 hodin.
Nevýhodou kouření je, že vytváří vedlejší produkty spalování, které mohou dráždit a v některých případech poškodit plíce. Patří mezi ně fluoren, pyren, akrylonitril a akrylamid.
2. Vaporizace
Propracovanější a méně dráždivou inhalační formou podobnou kouření je vaporizace s využitím vaporizéru nebo vaporizačního pera.
Pomocí této metody můžete užívat kapalný CBD olej uložený v kazetě nebo konopí s vysokým obsahem CBD. Díky topnému prvku se tvoří pára, kterou vdechujete.
Vaporizace vytváří podobné koncentrace CBD v krvi a farmakokinetiku jako u kouření. Při vapování existuje určité riziko podráždění plic, i když menší než při kouření.
3. Rozprašování
Rozprašovač je zařízení uvolňující CBD ve formě mlhy, která je vdechována do plic. Rozprašovače se obvykle používají v nemocnicích k podávání léků do poškozených nebo citlivých plic.
Rozprašovačepřinášejí maximální hladiny v krvi přibližně za 36 minut.
Sublingvální CBD: Kapky a spreje
Tato metoda využívá schopnosti CBD být absorbováno přímo přes sliznice úst a nosu - obchází trávicí proces a vede přímo do krevního řečiště.
1. Sublingvální kapky
Vrcholné hladiny v krvi pro tuto metodu, která zahrnuje podání tekutých CBD kapek pod jazyk, byly naměřeny během přibližně 2 hodin.
Jednoduchý způsob, jak zlepšit absorpci sublingválního CBD, je podržet kapky před polknutímpod jazykem po dobu 20-30 sekund. Přinese to více času na to, aby sliznice absorbovaly CBD, než vstoupí do zažívacího traktu.
2. Orální sprej
V jedné studii perorální sprej složený z kombinace 50-50 THC a CBD přinesl maximální hladiny CBD v krvi za 3,6 hodiny pro 5mg dávku CBD a 4,5 hodiny pro 15mg dávku CBD, tj. třikrát větší dávka přinesla maximální hladiny v krvi o pouhých 20% času navíc.
To ilustruje výhody vyšších dávek na absorpční účinnost.
Zde opět podržením spreje v ústech před asi 30 sekund před polknutím optimalizuje účinnost tohoto způsobu podání.
3. Nosní sprej
Absorpce přes tenké sliznice lemující nosní průchody je poměrně rychlá - přináší maximální koncentrace v krvi za 10 minut nebo méně.
Transdermální CBD: Transdermální náplasti a zevní podání CBD
CBD může vstoupit do krevního oběhu prostřednictvím adhezivní náplasti umístěné na kůži, což je metoda známá jako transdermální podání. Nicméně kanabinoidy s vysokou rozpustností v tucích jsou odpuzovány vrstvou kůže, která tak působí jako bariéra absorpce.
Efektivním řešením je kombinovat CBD s asi jednou třetinou ethanolu, což činí CBD rozpustnějším ve vodě a bylo zjištěno, že absorpce se tak zvýší téměř čtyřikrát.
Transdermální CBD je užitečné pro udržení konzistentních hladin, které nekolísají. Ačkoli vstupuje do krevního řečiště ve srovnání s jinými metodamirelativně pomalu, může to být výhoda pro zabránění potenciálním vedlejším účinkům spojeným s rychlým dosažením vrcholových hladin.
Transdermální podávání je zvláště užitečné při chronických zánětlivých stavech a při zmírnění bolesti u pacientů s chronickou bolestí, kteří nereagovali dobře na konvenční léčebné možnosti.
Tato metoda je také pohodlnější než jiné - což zvyšuje pravděpodobnost, že pacienti s těmito typy obtížíji budou využívat.
Intravenózní CBD: Injekční CBD (pouze pro použití v nemocnici)
Intravenózní podání přímo do krevního řečiště nabízí 100% biologickou dostupnost. Hladina v krvi však při intravenózním podání rychle klesá, takže nemusí být nejúčinnějším způsobem užití CBD.
Studie u kuřáků marihuany zjistila, že 20mg dávky intravenózního CBD měly čtyřikrát větší biologickou dostupnost než 19 mg dávky kouřeného CBD, ale během první hodiny se hodnoty snížily přibližně o 93 %. Výsledkem bylo, že intravenózní CBD mělo kratší poločas rozpadu (24 hodin), zatímco kouřené CBD (31 hodin).
Faktory ovlivňující absorpci a eliminaci CBD
Farmakokinetika CBD podléhá mnoha vnitřním a vnějším faktorům. Některé z těchto faktorů jsou pod kontrolou uživatele a mohou je využít ve svůj prospěch. Pro ty, které nejsou pod jeho kontrolou, lze maximalizovat účinnost CBD výběrem způsobu podání nejvhodnějšího pro dané obtíže.
Zde je několik z mnoha „proměnlivých částí“ farmakokinetiky CBD:
1. Zdravotní stav
Zdravotní stav může ovlivnit absorpci CBD a možná bude nutné odpovídajícím způsobem upravit dávkování nebo způsob podání.
Funkce jater
Protože játra jsou tak důležitá při odstraňování CBD z oběhu a při jeho přípravě na export z těla, má poškozená funkce jater významný dopad na účinnost CBD a na to, jak dlouho v těle zůstává.
V jedné studii měli účastníci se středně těžkým až těžkým poškozením jater ve srovnání se zdravými jedinci vyšší koncentrace CBD v krvi a delší doby vyčištění po užití stejné dávky 200 mg. To znamená, že do oběhu se dostane více CBD a zůstává v něm déle. Výsledkem je, že tito jedinci pociťují silnější účinky, než když uživatelé bez poškození jateružijí stejnou dávku.
Jiné zdravotní vlivy
Biologickou dostupnost CBD mohou ovlivnit také neurologické nebo jiné zdravotní obtíže.
V jedné studii pacienti s Huntingtonovou chorobou, kteří dostávali perorální doplňky obsahující 700 mg CBD denně po dobu 6 týdnů, vykazovali nízké maximální absorpční hladiny a žádné příznivé účinky.
Naproti tomu zdraví dobrovolníci, kteří užili jednu 600mg perorálně podanou dávku CBD, vykazovali lepší absorpci a měli vyšší hladiny CBD v krvi.
2. Dávkování
Je možné posunout rovnici ve prospěch větší absorpce užitím vyšších dávek. Zvýšení dávky perorálního spreje z 5 mg na 10 mg může zdvojnásobit absorpci a bylo zjištěno, že zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg absorpci ztrojnásobí.
Když se však uživatel dostane do vyšších úrovní dávky mezi 400 mg a 800 mg, zdá se, že dosáhne stropu, kdy vyšší dávky k vyšší míře absorpce již nevedou.
K tomu může dojít částečně proto, že tkáně jsou nasycené a neschopné absorbovat více CBD.
3. Půst vs. nasycenost
Absorpce CBD je výrazně lepší - 3 až 5krát - při užití s jídlem ve srovnání s prázdným žaludkem.
Vzhledem k tomu, že CBD je rozpustné v tucích, tuky ze zdravého zdroje, jakým jsou avokádo, ryby s vysokým obsahem omega-3 nebo ořechy a semena, pomohou ještě více. CBD se rozpustí v tucích v potravě a rozloží se na menší částice, které se snáze vstřebávají.
Jídlo také zpomaluje rychlost odstraňování CBD z krve. Rychlostčištění byla až 9krát vyšší ve stavu nalačno (tj. mezi jídly) ve srovnání se stavem po jídle.
Přítomnost nebo nepřítomnost jídla může mít na rychlost čištění větší účinek než úrovně dávek. Když byly měřeny jednotlivé dávky perorálního spreje v hladinách 5 mg a 20 mg, bylo zjištěno, že vyšší hladina dávky byla odstraněna pouze o 14% rychleji.
4. Tepelné zpracování
Zahřívání konopných extraktů (k němuž dochází u některých metod zpracování nižší kvality) přeměňuje kanabinoidy na formy, které jsou také aktivní, ale jsou absorbovány méně účinně. Při studii se zjistilo, že maximální hladiny CBD byly čtyřikrát vyšší v nezahřívaných extraktech ve srovnání s extrakty tepelně zpracovanými.
5. Doplňky s piperinem
Piperin, který se nachází v černém pepři, působí na několika úrovních a poskytuje silné účinky zvyšující absorpci.
Piperin stimuluje transportní molekuly ve střevní výstelce, které jsou zodpovědné za přenesení CBD přes střevní membránu a do krevního řečiště. Jakmile je CBD absorbováno, piperin inhibuje enzymy, které degradují CBD, což mu poskytuje více času k dosažení jeho cílové tkáně, kde může být absorbováno a využito.
U orálního CBD doplňku, který byl vyroben s piperinem, došlo k 6násobnému zvýšení maximální koncentrace v krvi ve srovnání se stejným doplňkem CBD bez obsahu piperinu. Docela působivé!.jpg)
Shrnutí
CBD je široce dostupné, ale věda o tom, jak je CBD v těle zpracováváno, je stále v začátcích. Kromě toho existují velké rozdíly v míře absorpce a asimilace CBD u různých druhů živočichů - včetně lidí. Takže výsledky testů na zvířatech, jako jsou myši, se ne vždy projeví na lidech.
Z toho vyplývá, že z tohoto výzkumu můžeme vyvodit několik závěrů:
Orální CBD - má nejnižší biologickou dostupnost, ale lze ji zlepšit pomocí doplňků, jako je piperin, a užívat CBD spolu s tuky.
Inhalace CBD - nabízí vysokou míru absorpce, ale v průběhu času může dojít k poškození plic.
Transdermální CBD - poskytuje pomalé a stabilní dodání, což je výhodné pro lidi, kteří potřebují udržovat konzistentní hladiny CBD v krvi.
Sublingvální CBD - například orální spreje a sublingvální kapky mají absorpční rychlosti podobné orálně přijímanému CBD, zatímco nosní inhalátory mají rychlejší absorpční rychlost srovnatelnou s inhalovaným CBD, ale bez negativních vlivů na plicní tkáň.
Intravenózní CBD (IV) - jedná se o nejrychlejší cestu podání, ale také nejrychleji tělo opustí. Tato metoda je vyhrazena pouze pro zdravotnické pracovníky.
Je důležité mít na paměti, že zdravotní stav uživatele ovlivní, které formy podání mohou nebo nemusí fungovat. V případě pochybností může s výběrem nejlepších možností pro konkrétní zdravotní potížepomoci odborník ve zdravotnictví.
FOTO: iStock, Shutterstock
„Veškeré informace uvedené na této webové stránce, jakož i informace, které jsou prostřednictvím této webové stránky poskytovány, slouží pouze ke vzdělávacím účelům. Žádná z informací zde uvedených není určena jako náhrada lékařské diagnózy a nelze takovou informaci považovat za lékařskou radu či doporučenou léčbu. Tato webová stránka nepodporuje, neschvaluje ani neobhajuje dovolené či nedovolené užívání omamných či psychotropních látek či páchání jiné nezákonné činnosti. Další informace naleznete v našem Prohlášení o odpovědnosti.“